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Purification engineering technology research center of Sichuan Province Natural Medicine
四川省天然藥物分離純化工程技術(shù)研究中心

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天然花青素C3G的多靶點藥理活性研究進展

本文來自:    發(fā)布時間:2025-09-25

矢車菊素-3-O-葡萄糖苷(Cyanidin-3-O-glucoside,C3G)作為一種廣泛存在于水果、蔬菜和谷物中的天然花青素,因其鮮艷的色澤和多樣的生物活性而備受關(guān)注。本文概述了矢車菊素-3-O-葡萄糖苷近期在抗氧化、抗炎、抗癌、代謝調(diào)節(jié)和器官保護等方面的研究進展,并對其作用機制、生物利用度和穩(wěn)定性改善策略進行總結(jié),旨在為其開發(fā)應(yīng)用提供理論支撐及實物支持。


英文名:Cyanidin 3-O-glucoside chloride

中文名:矢車菊素-3-O-葡萄糖苷

CAS號:7084-24-4

分子式:C21H21ClO11

分子量:484.84g/mol

結(jié)構(gòu)類型:Anthocyanins

來源:桑葉、越桔、番薯、藍莓、黑米

溶解度:溶于甲醇、水、氯仿

LogP:0.19

中文副名:氯化紫菀苷,氯化白除蟲菊苷

英文副名:Kuromanin,Kuromanine,Cyanidin 3-β-glucoside,Glucocyanidin,Chrysontemin

藥理活性作用


一、抗炎活性[1]

研究發(fā)現(xiàn):

C3G及其脂質(zhì)體在THP-1巨噬細胞中顯著降低多種炎癥相關(guān)因子(TNF-α,IL-1β,IL-6,IL-8)的水平,并保護細胞免于凋亡。

作用機制:

抑制LPS誘導(dǎo)的NF-κB信號通路活化,從而減少促炎細胞因子的釋放(圖1)。


圖1 矢車菊素-3-O-葡萄糖苷(C3G)作為抗炎劑的作用機制[9]

二、抗氧化活性[2]

研究發(fā)現(xiàn):

C3G脂質(zhì)體能顯著提升GES-1胃上皮細胞的總抗氧化能力(T-AOC),降低脂質(zhì)過氧化產(chǎn)物MDA,保護細胞免受H2O2誘導(dǎo)的氧化損傷。

作用機制:

通過激活細胞內(nèi)源性抗氧化通路,清除自由基,減輕氧化應(yīng)激。

三、細胞保護(lncRNA調(diào)控)[3]

研究發(fā)現(xiàn):

C3G能通過改變長鏈非編碼RNA(lncRNA)的表達譜,減輕玉米赤霉烯酮(ZEN)對豬顆粒細胞的損傷。

作用機制:

調(diào)節(jié)lncRNA表達,干預(yù)PI3K/AKT信號通路,抑制細胞凋亡。

四、神經(jīng)保護[4]

研究發(fā)現(xiàn):

通過激活Nrf2信號、抑制GSK-3β、調(diào)節(jié)線粒體功能及抗氧化酶活性,在腎臟、視網(wǎng)膜、肺和神經(jīng)系統(tǒng)中全面對抗氧化應(yīng)激[1]。

作用機制:

在Aβ轉(zhuǎn)基因線蟲模型中抑制Aβ聚集,增強抗氧化能力,改善記憶。在BV2小膠質(zhì)細胞中抑制LPS誘導(dǎo)的炎癥和氧化損傷。

五、糖異生與癌細胞衰老[5]

研究發(fā)現(xiàn):

C3G通過激活A(yù)MPK途徑抑制肝臟糖異生,并能誘導(dǎo)氧化應(yīng)激下的癌細胞衰老和凋亡。

作用機制:

激活A(yù)MPK通路,進而抑制糖異生(圖2);通過誘導(dǎo)細胞衰老和凋亡發(fā)揮抗癌活性。


圖2 矢車菊素-3-O-葡萄糖苷(C3G)在糖尿病中的調(diào)控機制

六、抗真菌毒素[6]

研究發(fā)現(xiàn):

C3G能影響禾谷鐮刀菌的生長并持續(xù)降低其產(chǎn)生的enniatin真菌毒素。

作用機制:

影響真菌生長和毒素生物合成。

七、酶抑制活性[7]

研究發(fā)現(xiàn):

C3G對α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶表現(xiàn)出可逆的非競爭性抑制作用,提示其在血糖控制方面的潛力。

作用機制:

通過氫鍵和疏水力與酶的關(guān)鍵氨基酸殘基相互作用,抑制碳水化合物消化酶活性。

應(yīng)用領(lǐng)域

1、女性生殖健康[8]

研究發(fā)現(xiàn):

C3G對女性生殖健康有益,能保護卵巢細胞免受氧化應(yīng)激,抑制卵巢癌和宮頸癌細胞生長,并可能緩解多囊卵巢綜合征(PCOS)。

作用機制:

抗氧化、抗炎、誘導(dǎo)癌細胞凋亡、調(diào)節(jié)雌激素受體及相關(guān)生長因子和血管生成通路(圖3)。


圖3 矢車菊素-3-O-葡萄糖苷(C3G)通過多種細胞信號通路對女性生殖過程的凋亡效應(yīng)[8]

2、調(diào)節(jié)代謝紊亂與預(yù)防肥胖[9]

研究發(fā)現(xiàn):

C3G在預(yù)防肥胖相關(guān)代謝紊亂中功效顯著,能調(diào)節(jié)脂質(zhì)代謝、增強能量穩(wěn)態(tài),并改善心血管疾病、2型糖尿病及胰島素抵抗。

作用機制:

調(diào)節(jié)脂質(zhì)代謝、增強能量穩(wěn)態(tài)、抗氧化、抗炎、抑制NF-κB通路、激活Nrf2/AMPK通路、改善腸道菌群(圖4)。


圖4 矢車菊素-3-O-葡萄糖苷(C3G)調(diào)控脂質(zhì)代謝示意圖[9]

3、緩解運動性疲勞[10]

研究發(fā)現(xiàn):

C3G等天然黃酮類化合物通過抗氧化和抗炎特性,在緩解運動性疲勞方面顯示出潛力。

作用機制:

抑制氧化應(yīng)激和炎癥反應(yīng),調(diào)節(jié)能量代謝,激活Keap1/Nrf2/ARE和AMPK/PGC1-α通路。

4、肝臟保護[11]

研究發(fā)現(xiàn):

C3G的酰化衍生物(C3G-月桂酸酯)對H2O2誘導(dǎo)的LO2肝細胞氧化損傷具有顯著保護作用。

作用機制:

抑制活性氧產(chǎn)生,恢復(fù)抗氧化酶活性,改善線粒體功能,并激活PI3K/Akt-Nrf2-HO-1/NQO1通路。

5、腎臟保護[12]

研究發(fā)現(xiàn):

黑米中的C3G能顯著預(yù)防鏈脲佐菌素誘導(dǎo)的糖尿病大鼠的腎功能障礙和腎纖維化。

作用機制:

抗胰島素抵抗、抗氧化應(yīng)激、抗炎、抑制TGF-β1/p-Smads表達和細胞外基質(zhì)(ECM)聚集。

6、畜牧業(yè)應(yīng)用[13]

研究發(fā)現(xiàn):

富含C3G的黑甘蔗青貯料可作為飼料,減輕山羊的氧化應(yīng)激,并改善肉質(zhì)。

作用機制:

調(diào)節(jié)瘤胃發(fā)酵,提高抗氧化酶活性,穩(wěn)定肌肉膜,改善肉質(zhì)。



圖5 矢車菊素-3-O-葡萄糖苷(C3G)在人體胃腸道不同部位的降解和吸收示意圖[9]

C3G的臨床應(yīng)用潛力受到其理化性質(zhì)的限制,主要是低穩(wěn)定性和低生物利用度。近期的研究重點之一是開發(fā)新策略以克服這些挑戰(zhàn)。

1、遞送系統(tǒng)封裝

脂質(zhì)體和納米脂質(zhì)體作為遞送載體,能有效提高C3G的穩(wěn)定性、溶解度和生物利用度[1][2]。有研究表明,C3G脂質(zhì)體粒徑約為234nm,包封率可達75.0%,能顯著提高其在GES-1細胞中的抗氧化活性[2]。

2、分子修飾

酶促?;且环N有效的修飾方法。通過將脂肪酸鏈連接到C3G的葡萄糖部分,可以顯著提高其親脂性和穩(wěn)定性[14]。研究發(fā)現(xiàn),雖然?;档土薈3G的體外抗氧化活性,但其細胞內(nèi)抗氧化活性卻顯著增強,例如,C3G-月桂?;サ募毎寡趸芰Ρ菴3G高出125.9%[14]。另一項研究也證實,C3G-月桂酸酯比C3G本身具有更優(yōu)的肝保護作用[11]。

3、與大分子相互作用

C3G與食品基質(zhì)中的大分子(如蛋白質(zhì)和多糖)的相互作用也影響其穩(wěn)定性。研究發(fā)現(xiàn),C3G可以與酪蛋白水解物發(fā)生相互作用,并通過氫鍵、范德華力或疏水作用形成復(fù)合物[15]。這種相互作用在某些條件下表現(xiàn)出協(xié)同抗氧化效應(yīng),但也可能因掩蓋活性基團而產(chǎn)生拮抗作用[15]。同樣,與經(jīng)過超聲修飾的果膠結(jié)合,可以提高C3G的熱穩(wěn)定性[16]。然而,與β-伴大豆球蛋白(7S)的強相互作用在熱處理后反而降低了C3G的生物可及性和抗氧化能力[17]。
普思生物可大量供應(yīng)矢車菊素-3-O-葡萄糖苷,并可根據(jù)客戶需求進行委托定制生產(chǎn)。


性狀:固體

顏色:紫紅色

儲藏條件:密閉、干燥、常溫

供應(yīng)規(guī)格:克級至百克級供應(yīng),有成熟工藝,穩(wěn)定供應(yīng)

理化數(shù)據(jù)來源:普思生物官網(wǎng)、PubChem、HMDB

參考文獻:

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