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四川省天然藥物分離純化工程技術(shù)研究中心

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茶皂素E1的藥理活性研究進(jìn)展

本文來自:    發(fā)布時間:2025-02-05

茶皂素E1(Theasaponin E1)是一種從茶樹(Camellia sinensis)中提取出來的五環(huán)三萜化合物。它具有多種生物活性,包括抗腫瘤、抗Ⅱ型糖尿病、抗真菌、抗血管生成和抗肥胖等,尤其在抗癌和抗糖尿病領(lǐng)域顯示出巨大的臨床應(yīng)用潛力。


英文名:Theasaponin E1

中文名:茶皂素E1

CAS號:220114-28-3

分子式:C59H90O27

分子量:1231.3 g/mol

來源:茶(Camellia sinensis (L.) Kuntze)、普洱茶(Camellia sinensis var. assamica (J. W. Mast.) Kitam.

溶解性:溶于甲醇、DMSO,不溶于乙腈、水

LogP:-0.4


藥理活性作用


1.抗腫瘤作用:茶皂素E1對鉑耐藥卵巢癌細(xì)胞具有較強(qiáng)的生長抑制作用。其對卵巢癌OVCAR-3和A2780/CP70細(xì)胞具有濃度依賴性的生長抑制作用,IC50值分別為3.5μM和2.8μM。同時,對正常卵巢IOSE-364細(xì)胞的毒性較低,IC50值大于5μM。顯示出優(yōu)異的抗癌潛力。


圖1 茶皂素E1對OVCAR-3人卵巢癌細(xì)胞抗癌作用的示意圖[1]

2、抗糖尿病作用:茶皂素E1通過激活PI3K/Akt/mTOR信號通路,增加C2C12成肌細(xì)胞的葡萄糖攝取能力,改善肌肉能量代謝,降低血糖水平,對于Ⅱ型糖尿病具有潛在的治療作用。


圖2 茶皂素E1通過激活PI3K/Akt/mTOR信號通路的葡萄糖攝取機(jī)制[2]


3、抗血管生成:茶皂素E1通過抑制VEGF受體復(fù)合物和NF-κB激活,抑制血管內(nèi)皮細(xì)胞的管狀結(jié)構(gòu)形成,展示出抗血管生成作用,對于抑制腫瘤生長和轉(zhuǎn)移具有重要意義。


圖3  茶皂素E1抗血管生成作用的可能信號通路,從VEGFR-2、β-catenin、PI3-K到NF-κB[3]


4、抗肥胖作用:茶皂素E1能夠抑制脂肪細(xì)胞形成,對于肥胖和相關(guān)代謝綜合征的預(yù)防和治療具有潛在效果[3]。

5、神經(jīng)保護(hù)作用:茶皂素E1通過激活α-分泌酶和neprilysin顯著降低Aβ濃度,減少β-和γ-分泌酶的活性,降低乙酰膽堿酯酶的活性,顯示出作為神經(jīng)保護(hù)天然產(chǎn)物改善阿爾茨海默?。ˋD)的潛力[4]。

6、抗真菌作用:茶皂素E1通過干擾麥角甾醇的生物合成、破壞線粒體和調(diào)節(jié)能量代謝發(fā)揮抗真菌作用,具有作為新型抗白色念珠菌藥物的潛力。其最低抑菌濃度(MIC)和最低殺菌濃度(MFC)均為100μM[5][6]。

普思生物可大量供應(yīng)茶皂素E1,并可根據(jù)客戶應(yīng)用要求進(jìn)行委托定制生產(chǎn)。




理化數(shù)據(jù)來源:普思生物官網(wǎng)、PubChem、HMDB

參考文獻(xiàn):
[1]Li B, Tong T, Ren N, Rankin GO, Rojanasakul Y, Tu Y, Chen YC. Theasaponin E1 Inhibits Platinum-Resistant Ovarian Cancer Cells through Activating Apoptosis and Suppressing Angiogenesis. Molecules. 2021; 26(6):1681
[2]Zhang M, Chen Z, Tian D, LZ, Wang S, Huo Y, et al. Effects of theasaponin E1 on the regulationglucose uptake of C2C12 myoblasts PI3K/Akt/mTOR signaling pathway. CyTA - Journal of Food. 2023; 21(1): 682–691.
[3]Kim JD, Chaudhary N, Seo HJ, Kim MY, Shin TS. Theasaponin E1 as an effective ingredient for anti-angiogenesis and anti-obesity effects. Biosci Biotechnol Biochem. 2014;78(2):279-87.
[4][1] Khan M I , Shin J H , Kim M Y ,et al.Green Tea Seed Isolated Theasaponin E1 Ameliorates AD Promoting Neurotoxic Pathogenesis by Attenuating Aβ Peptide Levels in SweAPP N2a Cells[J].Molecules, 2020, 25(10):2334.
[5]Chen Y, Gao Y, Yuan M, Zheng Z, Yin J. Anti-Candida albicans Effects and Mechanisms of Theasaponin E1 and Assamsaponin A. International Journal of Molecular Sciences. 2023; 24(11):9350.
[6]Chen Y, Gao Y, Li Y, Yin J. Anti-Biofilm Activity of Assamsaponin A, Theasaponin E1, and Theasaponin E2 against Candida albicans. International Journal of Molecular Sciences. 2024; 25(7):3599.

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